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智通財(cái)經(jīng)APP獲悉，近日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心(CDE)網(wǎng)站公示，輝瑞(PFE.US)1類新藥PF-06821497片已在中國獲得臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬開發(fā)用于治療晚期惡性腫瘤，包括小細(xì)胞肺癌、去勢抵抗性前列腺癌、濾泡性淋巴瘤。據(jù)公開資料，PF-06821497是一款在研的EZH2抑制劑，尚未在全球任何國家和地區(qū)獲批上市。

EZH2是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，它通過催化組蛋白H3賴氨酸27(H3K27)的甲基化以控制各種基因表達(dá)，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的正常生理功能。EZH2的異常表達(dá)與多種癌癥的進(jìn)展和不良預(yù)后有關(guān)，包括前列腺癌、乳腺癌、肺癌和血液惡性腫瘤等等。目前，EZH2已成為癌癥治療的潛在治療靶點(diǎn)。PF-06821497正是輝瑞開發(fā)的一款靶向EZH2的抑制劑。EZH2抑制劑是一類旨在靶向并抑制EZH2蛋白活性的藥物。通過抑制 EZH2，這類藥物可以阻斷癌細(xì)胞中由EZH2過表達(dá)驅(qū)動的異常基因表達(dá)，進(jìn)而導(dǎo)致癌細(xì)胞增殖減少、細(xì)胞死亡的誘導(dǎo)，以及抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲，最終達(dá)到治療癌癥的目的。

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